Captopril, el primer caso de diseño racional de un fármaco.

lourdes

Siguiendo con los resúmenes de los artículos de nuestros alumnos encontramos el realizado por Lourdes Morro Felipe, en el cual nos cuenta la historia racional del captopril, un inhibidor de la enzima de conversión de la angiotensina (IECA). La historia de este fármaco es inversa a la mayoría de los demás ya que una vez conocida la estructura y funcionamiento del sistema renina-angiotensina se encontró una diana y se diseñó una estructura capaz de interaccionar con ella. Todo ello empezó a finales del siglo XIX cuando se descubrió que la hipertensión estaba vinculada con el sistema renina-angiotensina-aldosterona. A partir de aquí se investigó dicho sistema y se descubrió que la angiotensina, polipéptido que aumenta la presión arterial, se producía en dos etapas y el objetivo de las investigaciones se centró en la enzima que transformaba el polipéptido de inactivo a activo. Es aquí donde destacó Mauricio Rocha e Silva, quién empezó a hacer pruebas con gotas de veneno de la Bothrops Jararaca Jaracussa, víbora que provocaba la muerte por una bajada de presión producida, ya que contenía un péptido bioactivo hipotensivo denominado bradicinina, consecuencia de su acción inhibidora de la degradación de la enzima. Científicos del grupo del Dr. Vane descubrieron que los extractos también inhibían la conversión de angiotensina I (inactiva) a angiotensina II (activa).

Tras muchas más investigaciones se llegó a la concusión que tanto la bradicinina como la angiotensina I eran sustratos de dicha enzima (ECA). A partir de aquí se empezó a diseñar la estructura del receptor de la ECA y a partir de ello desarrollar un fármaco capaz de inhibirla. Después de varios fármacos se llegó al captopril, el más activo como antihipertensivo. Si quieres saber más detalles sobre la historia del captopril solo debes leer el artículo completo.

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