{"id":6245,"date":"2021-06-28T14:30:32","date_gmt":"2021-06-28T12:30:32","guid":{"rendered":"https:\/\/blog.uchceu.es\/farmacia\/?p=6245"},"modified":"2021-06-28T14:30:34","modified_gmt":"2021-06-28T12:30:34","slug":"anticolinergicos-los-grandes-olvidados","status":"publish","type":"post","link":"https:\/\/blog.uchceu.es\/farmacia\/anticolinergicos-los-grandes-olvidados\/","title":{"rendered":"Anticolin\u00e9rgicos, los grandes olvidados"},"content":{"rendered":"

Posiblemente todos hemos escuchado hablar, o nos suenan los medicamentos anticolin\u00e9rgicos<\/strong>, pero \u00bfsabemos identificarlos correctamente?, \u00bfconocemos sus principales usos e indicaciones?, \u00bfpodr\u00edamos identificar aquellos de mayor carga anticolin\u00e9rgica?<\/em><\/p>\n

Estas y otras cuestiones resolveremos en el blog de hoy.<\/p>\n

\u00bfQu\u00e9 son los anticolin\u00e9rgicos?<\/h3>\n

Los medicamentos anticolin\u00e9rgicos<\/strong> son un grupo de f\u00e1rmacos que act\u00faan a nivel del sistema nervioso central, inhibiendo de forma competitiva los receptores muscar\u00ednicos o nicot\u00ednicos<\/strong>, para disminuir as\u00ed, la segregaci\u00f3n de la acetilcolina.<\/p>\n

\u00bfY la Aceticolina?<\/h4>\n

La acetilcolina<\/strong>, por su parte, es un neurotransmisor<\/strong> que participa en numerosas funciones, tales como motora, neuroendocrina, parasimp\u00e1tica, sensorial y cognitiva. Dentro de esta \u00faltima, la acetilcolina participa en la formaci\u00f3n de recuerdos, en la concentraci\u00f3n, en el desarrollo de la atenci\u00f3n y en el razonamiento l\u00f3gico.<\/p>\n

S\u00edntesis de la acetilcolina:<\/h4>\n

Tal y como se aprecia en la imagen, la acetilcolina se produce a partir de la Colina y de la Acetil CoA, mediante la intervenci\u00f3n de la enzima Colina acetiltransferasa.<\/p>\n

\"formaci\u00f3n
Metabolismo de la acetilcolina<\/figcaption><\/figure>\n

Como resultado, se produce Acetilcolina, que, mediante la acci\u00f3n de la Acetilcolinesterasa. Ello origina Colina y Acetato, siendo el primer de los productos el elemento que servir\u00e1 nuevamente para la producci\u00f3n de acetilcolina.<\/p>\n

\u00bfCu\u00e1les las principales indicaciones de los anticolin\u00e9rgicos?<\/h3>\n

Existen numerosos usos y aplicaciones, en funci\u00f3n del receptor sobre el que act\u00faen. No obstante, aquellos que act\u00faan sobre los receptores muscar\u00ednicos<\/strong> suelen ser los m\u00e1s empleados.<\/p>\n

La aplicaci\u00f3n de este grupo farmacol\u00f3gico es variada, siendo ampliamente empleados en la Enfermedad Pulmonar Obstructiva Cr\u00f3nica (EPOC<\/strong>), en el tratamiento de incontinencia urinaria<\/strong> o en la enfermedad de Parkinson<\/strong>, entre otros.<\/p>\n

Del mismo modo, existe una gran variedad de f\u00e1rmacos que, pese a que no se emplean principalmente como anticolin\u00e9rgicos, presentan dicho efecto<\/strong> de manera inherente<\/strong>. Ejemplo de ellos son ciertos antihistam\u00ednicos H2, antidepresivos<\/strong> y ciertos medicamentos empleados para el tratamiento de las n\u00e1useas<\/strong> y los v\u00f3mitos<\/strong>, tales como la domperidona o la metoclopramida.<\/p>\n

\u00bfY sus reacciones adversas? \u00bfEn qu\u00e9 grupos estar\u00edan contraindicados?<\/h3>\n

A nivel central, se ha asociado al consumo de anticolin\u00e9rgicos diversas reacciones adversas, tales como hipertermia<\/strong>, o elevaci\u00f3n de la temperatura corporal, delirium<\/strong> y compromiso cognitivo<\/strong>. A nivel perif\u00e9rico, este tipo de f\u00e1rmacos ha sido asociado a sequedad de boca<\/strong>, visi\u00f3n borrosa<\/strong>, glaucoma<\/strong>, a estre\u00f1imiento<\/strong> y a \u00edleo<\/strong>.<\/p>\n

Debido a sus efectos adversos, a la disminuci\u00f3n de la capacidad metab\u00f3lica asociada a la edad y a la elevada polifarmacia caracter\u00edstica en ancianos<\/strong>, no<\/strong> se recomienda su uso en este grupo poblacional.<\/p>\n

\u00bfC\u00f3mo podemos saber si nuestros medicamentos presentan carga anticolin\u00e9rgica?<\/h3>\n

\"C\u00e1lculo<\/a>Puesto que no todos los medicamentos presentan efecto anticolin\u00e9rgico o el mismo grado de este, existe un t\u00e9rmino llamado \u201ccarga anticolin\u00e9rgica<\/strong>\u201d (anticholinergic burden en ingl\u00e9s), que representa la cantidad de efecto anticolin\u00e9rgico de cada f\u00e1rmaco.<\/p>\n

Para conocer la carga anticolin\u00e9rgica de los f\u00e1rmacos, se han dise\u00f1ado diversas escalas que los clasifican en funci\u00f3n de si tienen una carga anticolin\u00e9rgica alta, media o baja, siendo una de las m\u00e1s conocidas la Anticholinergic Cognitive Burden (ACB).<\/a> Esta \u00faltima, clasifica la carga anticolin\u00e9rgica seg\u00fan el criterio anterior, adjudic\u00e1ndole un 1 al f\u00e1rmaco si presenta baja carga anticolin\u00e9rgica y un 3 si es alta.<\/p>\n

El empleo de estas resulta, por tanto, de gran utilidad para los profesionales sanitarios a la hora de prescribir f\u00e1rmacos en poblaci\u00f3n geri\u00e1trica.<\/p>\n

Relaci\u00f3n con el deterioro cognitivo<\/h3>\n

Pese a que los efectos adversos anteriormente descritos son ampliamente conocidos por los facultativos, numerosos estudios siguen realiz\u00e1ndose hoy en d\u00eda para mejorar la compresi\u00f3n sobre el mecanismo de acci\u00f3n de las dichas interacciones, as\u00ed como para comprobar el grado de afectaci\u00f3n de estas.<\/p>\n

Por lo que respecta al Alzheimer, en 1976 se hallaron concentraciones de la enzima colina acetiltransferasa hasta un 90%<\/strong> m\u00e1s bajos de lo normal en pacientes con EA.<\/p>\n

\"anciana\"<\/p>\n

Como hemos visto, el d\u00e9ficit de esta enzima impide la producci\u00f3n de acetilcolina y, por ende, la transmisi\u00f3n del impulso nervioso a sus receptores, afectando entre otros, a la funci\u00f3n cognitiva descrita. Esta enzima es vital para la producci\u00f3n de acetilcolina, por lo que se postul\u00f3 que la enfermedad de Alzheimer podr\u00eda estar originada por la deficiencia de esta sustancia cerebral.<\/p>\n

Por otro lado, y como sab\u00e9is, en la actualidad la hip\u00f3tesis principal es que la EA se debe a un ac\u00famulo de placas amiloides y de ovillos neurofibrilares. No obstante, existen estudios en animales que demuestran que la supresi\u00f3n colin\u00e9rgica promueve la formaci\u00f3n de estas placas y ovillos y la neurodegeneraci\u00f3n en regiones cerebrales vulnerables a la EA, deteriorando as\u00ed las \u00e1reas de memoria y aprendizaje.<\/p>\n

Interacci\u00f3n con los inhibidores de la acetilcolinesterasa<\/h3>\n

En cuanto a los inhibidores de la acetilcolinesterasa, estos son f\u00e1rmacos empleados por defecto frente a la EA. Ejemplo de estos f\u00e1rmacos son el donepezilo, la rivastigmina y la galantamina.<\/p>\n

Respecto a su mecanismo de acci\u00f3n, como bien indica el nombre, act\u00faan inhibiendo la enzima responsable de la degradaci\u00f3n de la acetilcolina, la acetilcolinesterasa. Ello conlleva un aumento de la concentraci\u00f3n de acetilcolina y, por ende, la transmisi\u00f3n del impulso nervioso.<\/p>\n

\"Interacci\u00f3n
Interacci\u00f3n inhibidores de la actetilcolinesterasa y anticolin\u00e9rgicos<\/figcaption><\/figure>\n

As\u00ed, si aumentamos la concentraci\u00f3n de acetilcolina y bloqueamos los recetores de la misma, se produce un aumento de acetilcolina, que, al no ser ni degradada ni transmitida, ocasiona toxicidad, observ\u00e1ndose sequedad de boca, estre\u00f1imiento, retenci\u00f3n urinaria, visi\u00f3n borrosa, delirium y deterioro cognitivo.<\/p>\n

Estudios recientes<\/h3>\n

Existen estudios que relacionan directamente la carga anticolin\u00e9rgica de los medicamentos con fragilidad y deterioro cognitivo. Por otro lado, Kusljic, S y colaboradores advierten que se debe tener precauci\u00f3n cuando se consumen varios f\u00e1rmacos de baja carga anticolin\u00e9rgica debido a sus propiedades cumulativas.<\/p>\n

Adem\u00e1s, ciertos estudios se\u00f1alan una relaci\u00f3n directa entre el uso de anticolin\u00e9rgicos y la presencia de atrofia cerebral, especialmente entre los portadores de la APOE4.<\/p>\n

En un estudio reciente publicado en la prestigiosa revista Neurology<\/strong>, de la Academia Americana de Neurolog\u00eda, Weigand y colaboradores mostraron una fuerte asociaci\u00f3n entre el consumo de anticolin\u00e9rgicos y la presencia de deterioro cognitivo. As\u00ed, se vio un riesgo hasta 7 veces mayor<\/strong> entre aquellos pacientes ancianos que tomaban anticolin\u00e9rgicos ACB3<\/strong> y presentaban factores gen\u00e9ticos asociados a la Enfermedad de Alzheimer, respecto a los pacientes que no tomaban anticolin\u00e9rgicos ni presentaban factores de riesgo gen\u00e9tico.<\/p>\n

Por otro lado, se observ\u00f3 que, en el 57% de los casos<\/strong>, la dosis<\/strong> de medicamento anticolin\u00e9rgico administrada a los pacientes geri\u00e1tricos era el doble de la m\u00ednima eficaz para poblaci\u00f3n geri\u00e1trica<\/strong>.<\/p>\n

As\u00ed, se ha visto una asociaci\u00f3n entre el aumento de ca\u00eddas y la p\u00e9rdida de memoria en pacientes ancianos que consumen este tipo de medicamentos, por lo que evitar f\u00e1rmacos de elevada carga anticolin\u00e9rgica en pacientes geri\u00e1tricos ser\u00eda recomendable en la medida en que ello fuera posible.<\/p>\n

\u00a1Nunca es demasiado pronto!<\/h4>\n

Art\u00edculo escrito por Gemma Garc\u00eda Lluch, doctoranda en CEINDO y miembra de la C\u00e1tedra DeCo<\/p>\n

Bibliograf\u00eda:<\/p>\n

    \n
  • Alexandra J.<\/span> Weigand<\/span><\/span>, Mark W.<\/span> Bondi<\/span><\/span>, Kelsey R.<\/span> Thomas<\/span><\/span>, Noll L.<\/span> Campbell<\/span><\/span>, Douglas R.<\/span> Galasko<\/span><\/span>, David P.<\/span> Salmon<\/span><\/span>, Daniel<\/span> Sewell<\/span><\/span>, James B.<\/span> Brewer<\/span><\/span>, Howard H.<\/span> Feldman<\/span><\/span>, Lisa<\/span> Delano-Wood<\/span><\/span>, for the Alzheimer’s Disease Neuroimaging Initiative <\/span><\/span><\/span>Neurology <\/span>Oct 2020, <\/span>95 <\/span>(16) <\/span>e2295-e2304; <\/span>DOI:<\/span> 10.1212\/WNL.0000000000010643<\/span><\/li>\n
  • Dyer AH, Murphy C, Segurado R, Lawlor B, Kennelly SP; NILVAD Study Group. Is Ongoing Anticholinergic Burden Associated With Greater Cognitive Decline and Dementia Severity in Mild to Moderate Alzheimer’s Disease? J Gerontol A Biol Sci Med Sci. 2020 Apr 17;75(5):987-994. doi: 10.1093\/gerona\/glz244. PMID: 31613323.<\/li>\n
  • Kusljic S, Woolley A, Lowe M, Manias E. How do cognitive and functional impairment relate to the use of anticholinergic medications in hospitalised patients aged 65 years and over? Aging Clin Exp Res. 2020 Mar;32(3):423-431. doi: 10.1007\/s40520-019-01225-3. Epub 2019 May 23. PMID: 31124057.<\/li>\n
  • Sargent L, Nalls M, Amella EJ, Mueller M, Lageman SK, Bandinelli S, Colpo M, Slattum PW, Singleton A, Ferrucci L. Anticholinergic Drug Induced Cognitive and Physical Impairment: Results from the InCHIANTI Study. J Gerontol A Biol Sci Med Sci. 2020 Apr 17;75(5):995-1002. doi: 10.1093\/gerona\/gly289. PMID: 30590397; PMCID: PMC7357452.<\/li>\n<\/ul>\n","protected":false},"excerpt":{"rendered":"

    Los antiocolin\u00e9rgicos son f\u00e1rmacos altamente prescritos entre la poblaci\u00f3n geri\u00e1trica y que deber\u00edan ser contraindicados en la misma, puesto que se ha asociado su consumo con un aumento de ca\u00eddas y de deterioro cognitivo<\/p>\n","protected":false},"author":542,"featured_media":6378,"comment_status":"open","ping_status":"open","sticky":false,"template":"","format":"standard","meta":{"footnotes":""},"categories":[5],"tags":[308,261,262,35],"class_list":{"0":"post-6245","1":"post","2":"type-post","3":"status-publish","4":"format-standard","5":"has-post-thumbnail","7":"category-divulgacion-cientifica","8":"tag-anticolinergicos","9":"tag-catedra-deco","10":"tag-deterioro-cognitivo","11":"tag-farmacologia"},"yoast_head":"\nAnticolin\u00e9rgicos, los grandes olvidados<\/title>\n<meta name=\"description\" content=\"\u00bfConoces los indicaciones principales de los anticolin\u00e9rgicos y c\u00f3mo estos podr\u00edan estar relacionados con el deterioro 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